安立生坦片凡瑞克AMBRISENTAN


  安立生坦是一种选择性内皮素受体A拮抗剂。可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素及其受体,防止血管过度收缩,进而缓解疾病症状,提高患者的生活质量。

  

  1.成人:起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。

  2.药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用安立生坦治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。

安立生坦

  

  大多数药物不良反应为轻至中度,仅有鼻充血呈剂量依赖性。与安慰剂组相比,本药治疗组中仅有少数患者发生的不良事件与肝功能检测有关。

  上市后经验:下述不良反应是在本药获得批准后的使用过程中被识别的:液体潴留,心衰(与液体潴留相关),超敏反应(如血管性水肿、皮疹),以及贫血。因为这些自发报告的反应来自规模大小不确定的人群,因此不可能估算出非常可靠的发生率、或确定一个与药物接触相关的因果关系。

  

  血液学改变:在应用其它内皮素受体拮抗剂后会出现血红蛋白浓度及红细胞压积的下降,此类现象在安立生坦的临床试验中也有出现。这些指标的下降出现在开始本药治疗后的前几周,之后则保持稳定。在为期12周的安慰剂对照研究中,接受本药治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降0.8g/dL.有7%接受本药治疗的患者(其中10%的患者每日剂量为10mg)出现血红蛋白明显下降(与基线相比降低幅度15%,并且绝对值低于正常值低限),而与之相比安慰剂组仅有4%的患者发生此类情况。目前尚不清楚导致血红蛋白下降的原因,但它似乎不是由于出血或溶血所致。应在开始本药治疗前、开始治疗后第1个月、以及随后定期检测血红蛋白。如果患者伴有临床意义的贫血,则不推荐使用本药治疗。如果患者在治疗过程中出现有临床意义的贫血、并且排除了其它诱因,则应考虑停止本药治疗。

  液体潴留:外周性水肿是内皮素受体拮抗剂类药物的一种已知效应,同时它也是肺动脉高压和肺动脉高压恶化的临床结果。在安慰剂对照研究中,与安慰剂组相比,接受5或10mg安立生坦治疗的患者外周性水肿的发生率更高。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。



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