地塞米松的内耳递药研究
YuD等[IntJPharm,,(1-2):]
实现微创递送和使药物缓慢释放对于治疗内耳疾病很重要。本研究中采用可注射的丝纤蛋白-聚乙二醇(PEG)凝胶为载体，将水难溶性的微粉化地塞米松(mDEX)递送至豚鼠内耳。研究显示，载药量(5％以内)不会显著改变丝纤蛋白的胶凝时间；扫描电镜观察到mDEX均匀地分布在该凝胶中；但凝胶中mDEX的载药量会极大地影响药物的体外释放动力学。将优化后的载药凝胶(载药量2.5％，10μl，能原位形成凝胶)直接注射到豚鼠的圆窗膜上。凝胶组豚鼠外淋巴中DEX浓度可在至少10d内维持在ng/ml以上水平，而mDEX原料药(对照)组则不超过12h。丝纤蛋白-PEG-mDEX凝胶局部给药2h后，脑脊液和血浆中达到最小系统暴露(DEX0.2μg/ml)。试验中观察到暂时的听阈偏移，但14d后的听脑干反应(ABR)结果表明该问题已解决，这表明该凝胶对豚鼠圆窗膜和鼓室的炎症反应很微弱。丝纤蛋白-PEG凝胶在21d时完全降解。因此，可注射的丝纤蛋白-PEG凝胶是糖皮质激素的一种有效、安全、具有缓释特征的内耳递送载体。
[王盈编译]
海口治疗白癜风的医院海口白癜风医院