考点1：镇静与催眠药
1.苯二氮卓类①7位引入吸电子基团：硝西泮、氯硝西泮
②3位引入羟基：奥沙西泮（地西泮活性代谢物）
③5位苯环-2’位引入吸电子基团（F、Cl）——氟西泮、氟地西泮
④1,2位并上三氮唑（稳定性↑）：艾司唑仑、三唑仑
2.非苯二氮类镇静催眠药①咪唑并吡啶结构药物-唑吡坦
②吡咯酮结构-佐匹克隆
注：佐匹克隆右旋体有效——艾司（S-）佐匹克隆
考点2：抗癫痫药
1.苯巴比妥（巴比妥类）①丙二酰脲/嘧啶三酮
②5位必须双取代
③代谢：
5位-芳香烃或饱和烃：苯巴比妥（长效）;
5位-支链烃或不饱和烃：戊巴比妥、司可巴比妥（中/短效）
④2位“O”→“S”：硫喷妥（脂溶性高，短效）
2.苯妥英钠（乙内酰脲类）①代谢：两个苯环只有一个氧化
②具“饱和代谢动力学”特点
③前药：磷苯妥英（水溶性更好）
3.卡马西平（二苯并氮?类）卡马西平
①该类中第一个上市药物
②作用：三精制药，卡马西平（三—三叉神经痛；精—精神运动型发作）
③同类：奥卡西平（氧代卡马西平）
考点3：抗精神病药物
1.吩噻嗪类①锥体外系反应；光毒反应（自由基，避免日光照射）
②吩噻嗪母核易氧化变红：注射液需加入抗氧剂（对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C）
③10位侧链氮杂环（哌嗪最强）：（氟）奋乃静
④长链脂肪酸酯类前药：庚氟奋乃静（作用时间↑）
2.其他三环类药物①氯普噻吨（噻吨类）
Z型E型；对精神分裂症和神经官能症疗效较好
②氯氮平（二苯并二氮卓类）
3.利培酮、齐拉西酮（骈合原理设计的抗精神病药，“齐力骈合”）考点4：抗抑郁药
1、抗抑郁药分类①去甲肾上腺素和5-HT双重摄取抑制剂
②5-HT重摄取抑制剂
2.抗抑郁药的代谢①O-去甲基，有活性——文拉法辛
②不发生去烷基代谢——帕罗西汀（“不怕你”）
③N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰（除去①②的其他抗抑郁药）
考点5：镇痛药
考点6：解热、镇痛、抗炎药
1.阿司匹林（水杨酸类）①活性必需基团：羧基（显酸性）
②酯键可水解——乙酰＋水杨酸
③机制：非选择性COX抑制剂
④作用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抑制血栓形成（小剂量）
2.对乙酰氨基酚（乙酰苯胺类）①杂质：对氨基酚，毒性大
②代谢物：乙酰亚胺醌，肝肾毒性
③中毒解救：谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸
④发热首选，轻中度骨性关节炎首选
3.双氯芬酸（芳基乙酸类）①非甾抗炎药中剂量最小
②既能抑制COX，又能抑制脂氧合酶
4.美洛昔康（烯醇结构）5.塞来昔布①COX-2选择性抑制剂，可避免胃肠道损害
②有心血管风险
考点7：抗痛风药
①丙磺舒：可竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头抱菌素）在肾小管的分泌
②秋水仙碱：天然产物；有抗肿瘤作用，有骨髓抑制副作用
考点8：镇咳药
1.可待因：吗啡3位甲醚衍生物；代谢物——吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因；有成瘾性，特殊管理
2.同类：右美沙芬——吗啡喃结构；主要用于干咳；无镇痛作用（不成瘾）；左旋美沙芬镇痛，不镇咳
考点9：祛痰药
1.乙酰半胱氨酸：巯基（易氧化，用于对乙酰氨基酚解毒）
2.羧甲司坦：机制与乙酰半胱氨酸不同（巯基不游离）
考点10：平喘药
1.沙丁胺醇（苯乙胺类）2.色甘酸钠（肥大细胞稳定剂）①凯琳结构的苯并吡喃的双色酮（色酮是必需结构）
②气雾剂给药，预防支气管哮喘
3.噻托溴铵（M胆碱受体阻断剂）此类共性：含季铵药效团，防止进入中枢
4.茶碱①黄嘌呤衍生物
②治疗窗窄，须监测血药浓度（TDM）
考点11：抗溃疡药
1.西咪替丁（组胺H2受体阻断剂）极性大，口服好有首过；A型晶效果最好
2.奥美拉唑（质子泵抑制剂）①奥美拉唑：前药循环
②埃索美拉唑（奥美拉唑S异构体）
考点12：解痉药
考点13：促胃肠动力药
1.甲氧氯普胺①苯甲酰胺类，结构类似普鲁卡因胺
②具有促动力作用和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药
③有锥体外系副作用
2.莫沙必利为强效、选择性5-HT4受体激动剂考点14：抗心律失常药
1.奎尼丁（ⅠA类）①来源：金鸡纳树皮中提取的生物碱
②对映异构体：奎宁（抗疟药）
③喹啉环上N原子碱性强
2.普罗帕酮（ⅠC类-强度阻滞）结构类似普萘洛尔；抗心律失常及阻断β受体——S异构体＞R异构体
3.β受体阻断剂4.胺碘酮（钾通道阻滞剂）①结构类似甲状腺素，含有碘原子，影响甲状腺素代谢
②碘原子：难以进一步代谢，易蓄积，中毒，引起心律失常
考点15：抗心绞痛药
1.硝酸甘油①具爆炸性：不宜纯品形式放置或运输
②易耐受性：与受体巯基耗竭有关
③又名：三硝酸甘油酯
④舌下含服起效快：避免首过效应
⑤代谢：甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘油
2.硝苯地平①构效：1,4-二氢吡啶（必需药效团）；N1上无取代，4位苯环，6位甲基；3,5位羧酸酯（药效团）
②光催化歧化反应→硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶（有毒）
③相互作用：不宜与柚子汁同服（影响地平代谢）
④有首过效应（除尼索地平外）
3.维拉帕米①右旋体作用强，现用外消旋体
②化学稳定性好,但甲醇溶液紫外线2h可分解50%
③代谢：N-脱甲基（去甲维拉帕米）
考点16：抗高血压药
1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）考点17：调血脂药
1.他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂）①必需结构：3，5-二羟基羧酸（内酯结构必须水解才能生效）
②典型副作用：肌肉疼痛或横纹肌溶解
③前药：洛伐他汀、辛伐他汀（“星落”）
④天然或半合成（六氢萘环）——洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀
合成（中心杂环、氟苯）——氟伐他汀（吲哚环）、阿托伐他汀（吡咯环）、瑞舒伐他汀（嘧啶环）
2.苯氧乙酸类药物（活性必须基团：羧酸或潜在的羧酸）考点18：甾体激素类药
雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷
1.雌激素①基本结构：A环芳环，3位酚羟基，无19-甲基，17位羟基或羰基
②天然雌激素（雌二醇、雌酮、雌三醇）
③缺点：口服无效，作用时间短
④改造目的：口服有效、延长时间
⑤改造产物：苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇，尼尔雌醇
2.雄性激素及蛋白同化激素①基本结构：3，17位——羟基或羰基；18，19位——两个角甲基
②天然雄激素（睾酮、雄烯二酮）
③改造目的：延长作用时间，可口服
④同类：甲睾酮（可口服）、丙酸睾酮（前药，延长时间）
⑤蛋白同化激素：苯丙酸诺龙、羟甲烯龙
3.孕激素①基本结构：4位双键；3，20-二酮
②缺点：口服无效（只能肌注、栓剂）
③改造目的：口服有效、增强活性
④炔诺酮：睾酮改造——去掉19-甲基，17位增加乙炔基；避孕药（孕+雌）
4.肾上腺糖皮质激素①此类基本结构属孕甾烷
②4位双键；3，20-二酮（同孕激素）
③11,17α,21-三羟基（或羰基）
④改造结果：抗炎作用↑，水钠潴留作用↓
⑤相互转化
考点19：降血糖药
1.黄酰脲类（格列~~）格列本脲
2.非磺酰脲类（~~列奈）①结构：含氨基羧酸结构（酰胺、羧基）
②速效，短效—对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用
③被称为“餐时血糖调节剂”
3.双胍类考点20：调节骨代谢与形成药物
考点21：β内酰胺类抗菌药物
1.青霉素（β内酰胺类之青霉素类）β-内酰胺＋四氢噻唑
①β内酰胺环——酸碱下易裂解（忌与氨基糖苷类等碱性药合用）；易水解（钠盐/钾盐粉针剂）
②合用丙磺舒，青霉素排泄↓
③交叉过敏反应：共同抗原决定簇——青霉噻唑高聚物
④三大缺点：不耐酸（不能口服）、不耐酶、抗菌谱窄
2.头孢氨苄（β内酰胺类之头孢菌素类）①基本母核：β内酰胺环＋氢化噻嗪
②β内酰胺环稳定性＞青霉素类
③抗菌谱决定基团——7位酰胺取代基，3位取代基
④特点：抗菌谱广、活性强、毒副作用低、可口服
⑤分代及结构（需要认识各个药物3位基团）
3.其他类考点22：氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类抗菌药物
1.氨基糖苷类①结构：氨基糖＋氨基醇形成的苷
②显碱性（含多氨基）
③水溶性高（含多羟基），脂溶性低
④旋光性（含多个手性碳）
⑤耳毒性、肾毒性（原型经肾排泄）
⑥细菌易产生耐药性（产生钝化酶）
2.大环内酯类①14-16元大环内酯
②缺点：水溶性小，只能口服，酸中不稳定
③与乳糖醛酸成盐可注射；成酯提高稳定性（5位糖2”位）
④半合成类改造：6-OH→克拉霉素；9-羰基→罗红霉素
⑤环内含氮的15元大环内酯→阿奇霉素
3.四环素类考点23：合成抗菌药
1.喹诺酮类抗菌药2.磺胺类抗菌药①又名：新诺明（SMZ）
②复方新诺明=SMZ:甲氧苄啶（5:1）
考点24：抗病毒药
1.核苷类抗病毒药2.非核苷类抗病毒药考点25：抗肿瘤药
1.直接影响DNA结构和功能的药物①膀胱癌首选：塞替派
②第一个显现对结肠癌有效的铂类：奥沙利铂
③小细胞肺癌首选：依托泊苷
④脑瘤首选：替尼泊苷
2.干扰核酸生物合成的抗肿瘤药3.抑制蛋白质合成与功能药物①长春碱类：长春碱、长春新碱
②紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛
4.放疗与化疗的止吐药（司琼类，拮抗5-HT3受体）药师帮药学习∣一个有料的订阅号长按，识别白癜风治疗医院长春最好的白癜风医院